Bu məqalə Science X-in redaksiya prosesinə və siyasətlərinə uyğun olaraq nəzərdən keçirilib. Redaktorlar məzmunun etibarlılığını təmin edərkən aşağıdakı atributları vurğuladılar: Tədqiqat qrupu piridin birləşmələrini birbaşa mövqe izomerlərinə çevirə bilən yeni molekulyar redaktə strategiyası işləyib hazırlayıb. Ayrı-ayrı əvəzediciləri molekulun ətrafında hərəkət etdirmək əvəzinə, metod azot atomunu piridin halqasının özündə yerləşdirir, əvəzedicilərini qoruyaraq mövcud molekulyar strukturları yenidən təşkil etməyə imkan verir.
Əsər Nature jurnalında dərc olunub. Piridin, beş karbon atomu və bir azot atomu olan altı üzvlü aromatik halqa, əczaçılıq birləşmələrində ən çox yayılmış struktur motivlərdən biridir. Hətta iki piridin molekulunun tərkibində eyni əvəzedicilər olsa belə, həmin əvəzedicilərin azot atomuna nisbətən yerləşdiyi yerin dəyişdirilməsi həllolma, metabolik sabitlik və bioloji hədəflərlə qarşılıqlı əlaqə kimi xassələri əhəmiyyətli dərəcədə dəyişə bilər.
Bu səbəbdən, dərman kimyaçıları struktur-fəaliyyət əlaqələrini araşdırarkən müntəzəm olaraq müxtəlif mövqe izomerlərini müqayisə edirlər. Bununla belə, bu izomerlərin əldə edilməsi ənənəvi olaraq ayrıca başlanğıc materialları və müstəqil olaraq hazırlanmış sintetik marşrutlar tələb edirdi. Əvəzediciləri birbaşa hərəkət etdirmək cəhdlərini ümumiləşdirmək də çətindir, çünki müxtəlif funksional qruplar fərqli reaksiya şəraiti tələb edə bilər.
Əsas Elmlər İnstitutunda (IBS) Katalitik Karbohidrogen Funksionallaşdırma Mərkəzinin direktor müavini və Koreya Qabaqcıl Elm və Texnologiya İnstitutunun (KAIST) professoru Hong Sungwoo-nun başçılıq etdiyi komanda problemə fərqli bir istiqamətdən yanaşdılar - əvəzediciləri hərəkət etdirmək əvəzinə, azot atomunun mövqeyini təyin etdilər. Piridin halqasının ətrafındakı mövqelər onun azot atomuna nisbətən müəyyən edildiyi üçün, azotun yerdəyişməsi, əvəzedicilərin özləri eyni karbon atomlarına bağlı qalmasına baxmayaraq, əvəzedicilərin mövqe əlaqəsini dəyişir. Bu ideyanın həyata keçirilməsi, ətrafdakı karbon çərçivəsini və ya funksional qruplarını pozmadan başqa bir mövqeyə yeni bir azot atomu daxil edərkən, orijinal azot atomunun yüksək sabit piridin halqasından seçici şəkildə çıxarılmasını tələb etdi.
Tədqiqatçılar buna azotun daxil edilməsi və silinməsi ardıcıllığı ilə nail olublar. Yeni bir azot atomu əvvəlcə piridin çərçivəsinə daxil edilir və müvəqqəti olaraq genişlənmiş azot tərkibli ara məhsul yaradır. Daha sonra orijinal piridin azotu çıxarılır, xaricdən verilən azot isə yenidən qurulmuş halqada qalır.
Reaksiyanın əsas xüsusiyyəti ondan ibarətdir ki, ilkin azot sonda çox sabit molekul olan azot qazı (N₂) kimi ayrılır. Bu, transformasiya üçün güclü termodinamik hərəkətverici qüvvə təmin edir. İştirak edən ara maddələr birbaşa təcrid etmək üçün çox qısa ömürlü olduğundan, tədqiqatçılar reaksiya zamanı atomların necə hərəkət etdiyini müəyyən etmək üçün izotop etiketləmə təcrübələrindən istifadə etdilər.
Xülasə — davamını mənbədə oxuyun.
